Дротаверин или папаверин что лучше при беременности: Но-шпа или папаверин при тонусе матки в первом триместре…… — 10 ответов

Содержание

Дротаверин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Drotaverine таб. 40 мг: 10, 20 или 50 шт. (12607)

📜 Инструкция по применению Дротаверин

💊 Состав препарата Дротаверин

✅ Применение препарата Дротаверин

📅 Условия хранения Дротаверин

⏳ Срок годности Дротаверин


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание лекарственного препарата Дротаверин (Drotaverine)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019. 01.14

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма


Дротаверин

Таб. 40 мг: 10, 20 или 50 шт.

рег. №: ЛС-001518 от 17.02.11 — Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дротаверин


Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается мраморность; масса таблетки 140 мг.

1 таб.
дротаверина гидрохлорид40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62.9 мг, повидон (коллидон 25) 4.2 мг, кросповидон (коллидон CL) 1.4 мг, магния стеарат 1.4 мг, крахмал картофельный 28 мг, тальк 2.1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления ЦАМФ. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. В связи с непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру, может быть использован в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, период полуабсорбции — 12 мин.

Биодоступность — 100%.

Показания препарата Дротаверин

Спазм гладких мышц внутренних органов: почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика; пиелит, холецистит; спастический запор, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии), болевой синдром при спазмах периферических артериальных сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, коронарных артерий; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

Для проведения некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Режим дозирования

Внутрь.

Взрослым — по 40-80 мг 3 раза в сут.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет — 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза — 120 мг;

от 6 до 18 лет — 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза — 240 мг.

Побочное действие

Возможны — головокружение, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, тошнота, запоры, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными средствами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушение предсердно-желудочной проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, остановка сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает смазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Снижает смазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Условия хранения препарата Дротаверин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Дротаверин

Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Папаверин на ранних сроках беременности

Применение папаверина в первом триместре беременности

Применение папаверина при беременности — практика очень распространенная. Используют данное лекарственное средство при угрозе выкидыша и преждевременных родов на любых сроках.

И это несмотря на то, что в инструкции к препарату написано, что на ранних сроках папаверин применяется ограничено, поскольку его безопасность в отношении будущих мам должным образом не изучалась. На самом деле, то же самое написано в инструкциях ко многим препаратам, широко используемым в акушерской практике. И бояться не стоит, даже если речь идет о том, чтобы использовать папаверин на ранних сроках беременности. Плод от этого не пострадает.

Данный препарат является спазмолитиком. Хорошо снимает мышечный спазм. А за счет того, что рекомендуется чаще всего для ректального использования, то еще и действует быстро и эффективно, в сравнении с той же «Но-шпой» — другим лекарством, часто прописываемым в данных ситуациях будущим мамам.

Можно ли папаверин на ранних сроках беременности применять всем без исключения? Практически да, с учетом соблюдения дозировки и наличия показаний. Однако нельзя данное лекарственное средство использовать при глаукоме (внутриглазном давлении) и печеночной недостаточности.

Дозировка папаверина на ранних сроках определяется индивидуально. Если женщина решила самостоятельно воспользоваться данным средством, то это не должно быть регулярное применение. Только если возникли боли, чтобы их снять. А в дальнейшем нужно будет обязательно получить консультацию врача о возможности продолжения использования спазмолитиков. Но, скорее всего, врач вместо них пропишет препарат прогестерон. Его можно применять постоянно и длительно. Что же касается папаверина, то его могут прописать на ограниченный срок, например, 10 дней в дозировке по 1 свече 3 раза в день.

А вот свечи папаверин при беременности на ранних сроках — это как своеобразное средство скорой помощи. Должно лежать в холодильнике у каждой будущей мамочки. Более того, многие врачи без него даже не советуют выходить надолго из дома, особенно если матка у женщины возбудимая, то есть имеется склонность к гипертонусу.

Кстати, таблетки папаверина при беременности на раннем сроке в акушерской практике не используются. Если уж принимать препарат перорально (внутрь), то это должна быть «Но-шпа» (дротаверин), кстати, часто назначается параллельно с папаверином. А папаверин уколы на ранних сроках беременности делают. Правда, преимущественно в стационарах. Ведь не каждая будущая мать умеет делать внутримышечные инъекции или имеет возможность вызывать для их проведения на дом медсестру. А вот свечой воспользоваться может каждая. Если «прихватило», можно поставить 1 свечу папаверина и принять 2 таблетки «Но-шпы» — это поможет. Но если началось кровотечение — необходимо обязательно вызвать скорую помощь, в этом случае спазмолитиками уже не обойтись.

Многие женщины теряются в названиях. В аптеках есть «Папаверин», а есть «Папаверина гидрохлорид». Что из этого нужно купить, что лучше? На самом деле два эти торговых названия обозначают один и тот же препарат, просто фирмы производители разные. Но эффективность их абсолютно одинакова.

Если вы начали пользоваться данными свечами, то должны быть готовы к их побочным действиям. В инструкции к ним прописан запор. Но на деле у многих женщин при недлительном применении, напротив, случается диарея. Возможно, такое действие связано с масляной основой суппозитория. Но тем не менее данное побочное свойство — это в большинстве случае не причина для отказа от использования папаверина, хотя бы периодического.

диагностика и лечение в Балашихе

Цистит – воспалительный процесс, поражающий слизистую оболочку мочевого пузыря. Заболевание может иметь острую или хроническую форму с рецидивами (невылеченный цистит). Циститом чаще болеют женщины в силу особенностей строения короткого мочеиспускательного канала, из-за чего бактерии быстрее достигают мочевого пузыря, где моча стерильна, и вызывают воспаление. Цистит у мужчин встречается намного реже, он может быть следствием лучевой или химиотерапии при раке мочевого пузыря. Под симптомами цистита у мужчин может скрываться простатит.

Одной из причин инфекционного цистита называют патогенные микроорганизмы – кишечную палочку, вирусы, стафилоккоки, микроскопические грибы и др. Неинфекционный цистит вызывается воздействием химических, аллергенных или токсических веществ. Первичный цистит является самостоятельным заболеванием, вторичный возникает как осложнение других болезней.


Симптомы

Основные признаки острого течения воспалительного заболевания у женщин и мужчин:

  • Боль при мочеиспускании
  • Сильный зуд и жжение в области уретры
  • Учащенное мочеиспускание при неполном выведении урины
  • Неприятный запах, изменение цвета и примеси в моче
  • Боли в малом тазу, отдающие в спину и поясницу
  • Незначительно повышение температуры (не более 37,3°C)

Цистит с кровью и дизурией характерен при остром воспалении мочевого пузыря, но кровь может появиться в урине и при хроническом течении болезни из-за ломкости кровеносных сосудов мочевого пузыря. При этом остальные симптомы выражены не так ярко.

Невылеченный цистит может привести к пиелонефриту и поражению подслизистого и мышечного слоя мочевого пузыря с появлением рубцов.

В клинике Смарт Медикал Центр лечением цистита у женщин занимаются врачи урологи совместно с гинекологами. Лечение назначается только после получения результатов исследований для выбора наиболее эффективной терапии.

Записаться

Записаться на консультацию, а также получить дополнительную информацию можно по телефону +7 (499) 677-60-88, или заполнив онлайн-форму на сайте.

Цены

Гинекология

Прием врача-гинеколога первичный Общий осмотр, осмотр наружных половых органов, осмотр при помощи зеркал, бимануальное влагалищное исследование, осмотр молочных желез

Прием врача-гинеколога первичный + УЗИ малого таза Общий осмотр, осмотр наружных половых органов, осмотр при помощи зеркал, бимануальное влагалищное исследование, осмотр молочных желез, УЗИ малого таза

Прием врача-гинеколога повторный Общий осмотр, осмотр наружных половых органов, осмотр при помощи зеркал, бимануальное влагалищное исследование, осмотр молочных желез

Лабораторная диагностика

Диагностика урогенитальных инфекций — программа «Максимум» (12)

Диагностика урогенитальных инфекций — программа «Премиум» (15)

Урология

Прием врача-уролога первичный Осмотр, консультация

Прием врача-уролога повторный Осмотр, консультация

Диагностика

На прием врач уролог или гинеколог выслушивает жалобы пациента и собирает анамнез. Геморрагический цистит (наиболее распространенный) имеет инфекционную природу и врач должен выяснить, какой именно возбудитель стал причиной заболевания. Гинеколог проводит осмотр пациентки на кресле для выявления возможных сопутствующих заболеваний. Для уточнения диагноза назначаются такие лабораторные исследования:

  • Общий анализ мочи
  • Бактериологическое исследование мочи и посев мочи (при необходимости)
  • Анализ на ЗППП
  • Мазок и посев на вирусные инфекции
  • ОАК

Дополнительно может быть проведено ультразвуковое исследование мочевого пузыря и почек, урография, цистоскопия, урофлуометрия.

 

Лечение цистита в Балашихе

Терапия острого течения заболевания проводится комплексно. Наряду с постельным режимом и полным покоем пациенту рекомендуется придерживаться диеты с исключением острых, соленых и жирных блюд. Обязательно употребление большого количества жидкости.

Медикаментозная терапия:

  • Спазмолитические средства для снижения болевого синдрома и спазмов мочевого пузыря
  • Антибактериальные препараты для ограничения пролиферации бактерий-возбудителей
  • Противовоспалительные средства с обезболивающим действием

Хронический цистит у пожилых женщин требует дополнительных исследований для определения причин заболевания и назначения дополнительной гормонозаместительной терапии и препаратов для иммунопрофилактики.


Причины цистита

При остром течении болезни причиной возникновения заболевания является проникновение патогенных микроорганизмов (бактерий) через уретру в мочевой пузырь.

Факторы риска развития заболевания:

  • ЗППП
  • Заболевания мочеполовой системы
  • Изменения гормонального фона
  • Переохлаждение органов малого таза
  • Анатомические особенности уретры
  • Застой крови в малом тазу
  • Нарушение целостности слизистой оболочки мочевого пузыря

При первых признаках цистита необходимо сразу обратиться к врачу для назначения лабораторных исследований и не заниматься самолечением. Возбудителем заболевания могут быть разные бактерии, поэтому выбор антибиотиков должен основываться на результатах анализов.

 

Часто задаваемые вопросы


Цистит при беременности – как лечить?

При беременности врач гинеколог назначает безопасные препараты для лечения. Применение антибиотиков не рекомендовано для плода, поэтому лечение проводится с помощью спазмолитиков, обезболивающих и антихолинергических средств.

Как снизить боль при цистите?

Для расслабления и снижения спазмов мочевого пузыря назначаются препараты на основе дротаверина (но-шпа, папаверин), а для снижения болевого синдрома – нестероидные противовоспалительные средства.

Чем отличается цистит от уретрита?

Цистит – это воспаление мочевого пузыря, а уретрит – воспаление мочеиспускательного канала. Симптомы у заболеваний схожи, поэтому важно пройти диагностику для эффективного лечения.

Обязательно ли пить антибиотики при цистите?

Если цистит инфекционный и выявлена бактерия, которая его вызвала, то обязательно. При этом антибиотики должны назначаться только врачом исходя из результатов анализов и выявления бактерии-возбудителя.



Записаться

Записаться на консультацию, а также получить дополнительную информацию можно по телефону +7 (499) 677-60-88, или заполнив онлайн-форму на сайте.

Папаверин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула

Содержание

Структурная формула

Русское название

Папаверин

Английское название

Papaverine

Латинское название вещества Папаверин

Papaverinum (род. Papaverini)

Брутто формула

C20H21NO4

Фармакологическая группа вещества Папаверин

Характеристика

Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие гипотензивное, спазмолитическое.

Фармакология

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3′,5′-АМФ и понижение уровня Ca2+. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Применение вещества Папаверин


Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Ограничения к применению

Состояние после ЧМТ, шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия вещества Папаверин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД.

Со стороны органов ЖКТ: запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.

Взаимодействие

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД.

Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 0,2 г; суточная — 0,6 г. Детям от 6 мес до 14 лет — 5–20 мг (в зависимости от возраста).

П/к, в/м — по 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; в/в, медленно — по 1 мл (20 мг) c предварительным разведением 2% раствора в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Ректально, по 1–2 супп. (20–40 мг) 2–3 раза в день (взрослым).

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.

Торговые названия с действующим веществом Папаверин

Memorial Sloan Kettering Cancer Center

Этот документ, предоставленный Lexicomp®, содержит всю необходимую информацию о препарате, включая показания, способ применения, побочные эффекты и случаи, при которых необходимо связаться с вашим поставщиком медицинских услуг.

Для чего используется этот лекарственный препарат?

  • Применяется для лечения спастических мышц.
  • Применяется для лечения спазмов мускулатуры желудочно-кишечного тракта, желчных путей и мочевыводящих путей.
  • Данный лекарственный препарат можно применять и по другим показаниям. Проконсультируйтесь с врачом.

Что необходимо сообщить врачу ПЕРЕД приемом данного препарата?

  • Если у вас аллергия на данный препарат, любые его составляющие, другие препараты, продукты питания или вещества. Сообщите врачу о вашей аллергии и о том, как она проявлялась.
  • Если у вас блокада сердца.

Данный список лекарств и заболеваний, которые могут неблагоприятно сочетаться с приемом данного препарата, не является исчерпывающим.

Расскажите своему врачу и фармацевту о всех лекарственных препаратах, которые вы принимаете (как рецептурных, так и безрецептурных, натуральных препаратах и витаминах), а также о своих проблемах со здоровьем. Вам необходимо удостовериться, что прием данного препарата безопасен при ваших заболеваниях и в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые вы уже принимаете. Не начинайте и не прекращайте прием какого-либо лекарственного препарата, а также не меняйте дозировку без согласования с врачом.

Что мне необходимо знать или делать, пока я принимаю данный препарат?

  • Сообщите всем обслуживающим Вас медицинским работникам о том, что Вы принимаете этот препарат. Это врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи.
  • Сообщите врачу, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Необходимо будет обсудить преимущества и риски для вас и вашего ребенка.

О каких побочных эффектах мне следует немедленно сообщать лечащему врачу?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ. В редких случаях у некоторых пациентов прием данного препарата может повлечь серьезные, а иногда и смертельно опасные побочные эффекты. Немедленно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если у вас присутствуют следующие признаки или симптомы, которые могут быть связаны с серьезными побочными эффектами:

  • Признаки аллергической реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, покрасневшая и отечная кожа с волдырями или шелушением, возможно в сочетании с лихорадкой, свистящее или хрипящее дыхание, стеснение в груди или горле, затрудненное дыхание, глотание или речь, необычная хриплость, отечность в области рта, лица, губ, языка или горла.
  • Признаки проблем с печенью, такие как потемнение мочи, чувство усталости, отсутствие аппетита, тошнота или боли в животе, светлый стул, рвота, пожелтение кожи и глаз.
  • Признаки повышенного кровяного давления, такие как очень сильная головная боль, или головокружение, или потеря сознания, или нарушение зрения.
  • Учащение или нарушение сердечного ритма.

Каковы некоторые другие побочные эффекты данного лекарственного препарата?

Любое лекарство может иметь побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты либо незначительные, либо вообще отсутствуют. Свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если эти или любые другие побочные эффекты вас беспокоят или не проходят:

  • Головная боль.
  • Запор, диарея, боль в животе, тошнота, рвота или снижение аппетита.
  • Чувство головокружения, сонливости, усталости или слабости.
  • Излишнее потоотделение.
  • Гиперемия (румянец).

Данный список возможных побочных эффектов не является исчерпывающим. Если у вас возникли вопросы касательно побочных эффектов, свяжитесь со своим врачом. Проконсультируйтесь с врачом относительно побочных эффектов.

Вы можете сообщить о развитии побочных эффектов в национальное управление здравоохранения.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по номеру 1-800-332-1088. Вы также можете сообщить о побочных эффектах на сайте https://www.fda.gov/medwatch.

Как лучше всего принимать этот лекарственный препарат?

Применяйте данный препарат в соответствии с предписаниями врача. Прочитайте всю предоставленную Вам информацию. Строго следуйте всем инструкциям.

  • Для внутримышечных или внутривенных инъекций.

Что делать в случае пропуска приема дозы лекарственного препарата?

  • За дальнейшими указаниями обратитесь к врачу.

Как мне хранить и (или) выбросить этот лекарственный препарат?

  • Если Вам необходимо хранить этот лекарственный препарат дома, узнайте условия его хранения у Вашего врача, медсестры или фармацевта.

Общие сведения о лекарственных препаратах

  • Если состояние вашего здоровья не улучшается или даже ухудшается, обратитесь к врачу.
  • Не следует давать кому-либо свое лекарство и принимать чужие лекарства.
  • Храните все лекарственные препараты в безопасном месте. Храните все лекарственные препараты в месте, недоступном для детей и домашних животных.
  • Утилизируйте неиспользованные лекарственные препараты или препараты с истекшим сроком годности. Не выливайте в туалет или канализацию без соответствующих указаний. Если у вас есть вопросы относительно утилизации лекарственных препаратов, проконсультируйтесь с фармацевтом. В вашем регионе могут действовать программы утилизации лекарственных препаратов.
  • К некоторым лекарственным препаратам могут прилагаться другие информационные листки для пациента. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, медсестрой, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
  • К некоторым лекарственным препаратам могут прилагаться другие информационные листки для пациента. Уточните у фармацевта. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, медсестрой, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
  • Если вы считаете, что произошла передозировка препарата, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы сообщить или показать, какой препарат вы приняли, в каком количестве и когда это произошло.

Использование информации потребителем и ограничение ответственности

Эта обобщенная информация включает краткие сведения о диагнозе, лечении и/или лекарственном препарате. Она не является всеобъемлющим источником данных и должна использоваться в качестве инструмента, помогающего пользователю понять и (или) оценить потенциальные варианты диагностики и лечения. Она НЕ включает в себя всю информацию о состояниях, методах лечения, лекарствах, побочных эффектах или рисках, которые могут относиться к конкретному пациенту. Она не должна считаться медицинской консультацией или заменой медицинской консультации, диагностики или лечения, предоставляемых врачом на основе врачебного обследования и оценки конкретных и уникальных обстоятельств пациента. Пациенты должны проконсультироваться с врачом для получения полной информации о своем здоровье, медицинских вопросах и вариантах лечения, включая любые риски или преимущества в отношении использования лекарств. Данная информация не является гарантией того, что вид лечения или лекарственный препарат безопасен, эффективен или одобрен для лечения конкретных пациентов. Предприятие UpToDate, Inc. и его дочерние предприятия отказываются от любых гарантий или обязательств, связанных с этой информацией или ее использованием. Использование этой информации регулируется Условиями использования, представленными на веб-странице https://www.wolterskluwer.com/en/solutions/lexicomp/about/eula.

Авторское право

© UpToDate, Inc. и ее аффилированные компании и/или лицензиары, 2022. Все права защищены.

Дротаверин | Побочные эффекты | Меры предосторожности | Предупреждения

Больницы Medicover / 03 марта 2021 г. Главная | Медицина | Дротаверин

Что такое дротаверин?

  • Дротаверин (также известный как дротаверин) — спазмолитический препарат, аналогичный по структуре папаверину. Дротаверин является ингибитором фосфодиэстеразы 4, не обладающим антихолинергическими свойствами.В моделях на животных было показано, что дротаверин оказывает дозозависимое обезболивающее действие. Согласно одному небольшому исследованию, дротаверин в значительной степени выводится непочками. Это эффективное лекарство, которое используется для лечения спазмов или подергиваний гладкой мускулатуры желудка и сердца. Лекарство также используется для облегчения боли, вызванной синдромом раздраженного кишечника, головной болью, менструальными периодами, а также для снятия спазма шейки матки во время родов.
    1. Использование дротаверина
    2. Дротаверин Побочные эффекты
    3. Меры предосторожности
    4. Предупреждения
    5. Дротаверин против дицикломина
    6. Часто задаваемые вопросы
    7. Цитаты

    Дротаверин Применение:

  • Дротаверин является важным средством для лечения судорог или спазмов гладкой мускулатуры желудка и сердца.Он снимает боль, вызванную синдромом раздраженного кишечника, головными болями, менструальными периодами и спазмом шейки матки во время родов. Он также имеет дело с болями в животе, болями в груди, камнями в желчном пузыре, болями в почках, почечными коликами и некоторыми другими заболеваниями. Атропин, диклофенак, леводопа и диазепам — некоторые из препаратов, которые могут взаимодействовать с дротаверином. Перед началом курса этого препарата сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо другие препараты.
  • Дротаверин Побочные эффекты:

  • Некоторые из распространенных и серьезных побочных эффектов дротаверина:
    • Тошнота
    • Рвота
    • Сухость во рту
    • Изменение частоты пульса
    • Головокружение
    • Головная боль
    • Затрудненное дыхание
    • Кожная аллергия
    • Отек лица, губ, век и языка
    • Падение артериального давления
    • Головокружение
    • Запор
    • Нарушения сна
    • Дерматит

    Меры предосторожности:

  • Перед использованием дротаверина проконсультируйтесь с врачом, если у вас аллергия на него или какие-либо другие лекарства.Продукт может содержать некоторые неактивные ингредиенты, которые могут вызвать серьезные аллергические реакции или другие проблемы. Прежде чем принимать дротаверин, поговорите со своим врачом, если у вас есть какие-либо серьезные заболевания, такие как: болезнь сердца, болезнь печени и болезнь почек. Препараты следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих генетическими заболеваниями кожи и крови. Люди, у которых есть какие-либо аллергические реакции или беременные и кормящие грудью, должны избегать использования этого лекарства.
  • Как принимать дротаверин?

  • Дротаверин доступен в виде перорального препарата, который можно принимать независимо от приема пищи.Взрослые могут принимать по 40-80 мг три раза в день, хотя это зависит от состояния здоровья. Дети в возрасте от одного до шести лет могут принимать по 20 мг три-четыре раза в день в качестве спазмолитического средства при пероральном введении. Дозировка обычно увеличивается до 40 мг у детей старше шести лет. Это лечение помогает восстановить баланс циклического АМФ и ионов кальция в месте спазма гладкой мускулатуры за счет ингибирования ферментов фосфодиэстеразы-IV.
  • Пропущенная доза:

  • Ваш организм не пострадает, если вы пропустите одну или две дозы дротаверина.Проблем с пропущенной дозой нет. Однако если вовремя не принять лекарство, оно не подействует. Внезапное химическое изменение в вашем организме может произойти, если вы пропустите дозу. Если вы пропустите дозу, ваш врач может порекомендовать вам принять ее как можно скорее.
  • Передозировка:

  • В случае передозировки пациент должен немедленно обратиться к врачу. Беспокойство, спутанность сознания и головокружение являются типичными симптомами передозировки. Тяжесть симптомов может привести к промыванию желудка.
  • Предупреждения о некоторых серьезных заболеваниях:

  • Заболевания печени:
  • Препарат с осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени. При очень тяжелом нарушении рекомендуется соответствующая корректировка дозы и мониторинг безопасности.
  • Беременность:
  • Беременные женщины не принимают этот препарат без крайней необходимости, когда преимущества перевешивают риски.Прежде чем принимать этот препарат, поговорите со своим врачом.
  • Грудное вскармливание:
  • Если вы кормите грудью, этот препарат не рекомендуется, поскольку вероятность неблагоприятного воздействия на ребенка очень высока. Проконсультируйтесь с врачом о возможных опасностях использования этого препарата.
  • Хранилище:

  • Прямой контакт с теплом, воздухом и светом может повредить ваши лекарства. Воздействие лекарства может вызвать некоторые вредные последствия. Лекарство должно храниться в надежном и недоступном для детей месте.В основном препарат следует хранить при комнатной температуре от 68ºF до 77ºF (от 20ºC до 25ºC).
  • Дротаверин против дицикломина:

    Дротаверин Дицикломин
    Дротаверин (МНН, также известный как дротаверин) — спазмолитический препарат, аналогичный по структуре папаверину. Дротаверин является ингибитором фосфодиэстеразы 4, не обладающим антихолинергическими свойствами. Пероральная таблетка дицикломина отпускается по рецепту.Он доступен как фирменный препарат Bentyl.
    Дротаверин является важным средством для лечения судорог или спазмов гладкой мускулатуры желудка и сердца. Дицикломин используется для лечения таких симптомов, как спазмы желудка, вызванные кишечными расстройствами, включая синдром раздраженного кишечника.
    Некоторые из распространенных и серьезных побочных эффектов дротаверина:
    • Тошнота
    • Рвота
    • Сухость во рту
    • Изменение частоты пульса
    • Головокружение
    Некоторые из распространенных и серьезных побочных эффектов дицикломина:
    • Сухость во рту
    • Головокружение
    • Тошнота
    • Ульи

    Часто задаваемые вопросы:

    Дротаверин является важным средством лечения подергиваний или спазмов гладкой мускулатуры желудка и сердца.Он снимает боль, вызванную синдромом раздраженного кишечника, головными болями, менструальными периодами и спазмом шейки матки во время родов.

    Дротаверин ингибирует ФДЭ4 в гладкомышечных клетках, что делает его спазмолитическим средством. Дротаверин ингибирует фосфодиэстеразы, гидролизующие цАМФ, что приводит к увеличению концентрации цАМФ, снижению поглощения кальция клетками и изменению распределения кальция между клетками.

    Дротаверин можно принимать независимо от приема пищи, но лучше принимать в одно и то же время каждый день для достижения наилучших результатов.

    Таблетки Drotin DS содержат дротаверин, болеутоляющее средство, помогающее при спазмах. Он используется для лечения болей в животе и тазу, а также судорог, спазмов и менструальных расстройств.

    Было обнаружено, что дротаверин очень эффективен для сокращения активного периода родов за счет ускорения раскрытия шейки матки и что он более эффективен у повторнобеременных, чем у первородящих.

    Беременные женщины не принимают этот препарат без крайней необходимости, когда преимущества перевешивают риски.Прежде чем принимать этот препарат, поговорите со своим врачом.

    • Тошнота
    • Рвота
    • Сухость во рту
    • Изменение частоты пульса
    • Головокружение

    Антихолинергические и спазмолитические средства (пероральный, парентеральный, ректальный, чрескожный) перед использованием

    Перед использованием

    Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

    Аллергии

    Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо возникали какие-либо необычные или аллергические реакции на лекарства этой группы или любые другие лекарства.Также сообщите своему лечащему врачу, если у вас есть какие-либо другие виды аллергии, например, на пищевые красители, консерванты или животных. Для продуктов, отпускаемых без рецепта, внимательно читайте этикетку или ингредиенты на упаковке.

    Детская

    Необычное возбуждение, нервозность, беспокойство или раздражительность, а также необычное тепло, сухость и гиперемия кожи более вероятны у детей. Дети обычно более чувствительны к действию антихолинергических средств. Также при назначении антихолинергических средств детям в жаркую погоду может наблюдаться быстрое повышение температуры тела.У младенцев и детей, особенно со спастическим параличом или повреждением головного мозга, это лекарство может с большей вероятностью вызывать серьезные побочные эффекты. У детей, принимающих дицикломин, возникала одышка или затрудненное дыхание.

    Гериатрический

    Путаница или потеря памяти; запор; затрудненное мочеиспускание; сонливость; сухость рта, носа, горла или кожи; и необычное возбуждение, нервозность, беспокойство или раздражительность могут быть более вероятными у пожилых людей.Пожилые люди обычно более чувствительны к действию антихолинергических средств, чем молодые люди. Также может возникать боль в глазах, что может быть признаком глаукомы.

    Беременность

    Если вы беременны или можете забеременеть, убедитесь, что ваш врач знает, содержит ли ваше лекарство что-либо из следующего:

    • Атропин. Не было показано, что атропин вызывает врожденные дефекты или другие проблемы у животных. Однако при введении женщинам во время беременности атропин усиливал сердцебиение плода.
    • Белладонна. Белладонна не изучалась у беременных женщин или животных.
    • Клидиний. Применение клидиния у беременных женщин не изучалось. Однако не было показано, что клидиний вызывает врожденные дефекты или другие проблемы у животных.
    • Дицикломин. Дицикломин был связан с несколькими случаями врожденных дефектов у человека, но не было подтверждено, что дицикломин является причиной.
    • Гликопирролат — применение гликопирролата у беременных женщин не изучалось.Однако гликопирролат не вызывал врожденных дефектов в исследованиях на животных, но снижал вероятность забеременеть и шансы новорожденного на выживание после отлучения от груди.
    • Гиосциамин. Применение гиосциамина у беременных женщин или животных не изучалось. Однако при введении женщинам во время беременности гиосциамин усиливал сердцебиение плода.
    • Мепензолат. Применение мепензолата у беременных женщин не изучалось. Однако исследования на животных не показали, что мепензолат вызывает врожденные дефекты или другие проблемы.
    • Пропантелин. Применение пропантелина у беременных женщин или животных не изучалось.
    • Скополамин. Применение скополамина у беременных женщин или животных не изучалось.

    Грудное вскармливание

    Хотя эти лекарства могут проникать в грудное молоко, не сообщалось о том, что они вызывают проблемы у грудных детей. Однако у некоторых пациенток может уменьшиться приток грудного молока. Использование дицикломина противопоказано и не должно применяться у кормящих матерей, поскольку сообщалось, что он вызывает проблемы с дыханием у младенцев.

    Лекарственные взаимодействия

    Хотя некоторые лекарства вообще не следует использовать вместе, в других случаях два разных лекарства можно использовать вместе, даже если может произойти взаимодействие. В этих случаях ваш врач может изменить дозу или могут потребоваться другие меры предосторожности. Когда вы принимаете какие-либо из этих лекарств, особенно важно, чтобы ваш лечащий врач знал, принимаете ли вы какие-либо из перечисленных ниже лекарств. Следующие взаимодействия были выбраны на основе их потенциальной значимости и не обязательно являются всеобъемлющими.

    Использование лекарств этого класса с любым из следующих лекарств не рекомендуется. Ваш врач может решить не лечить вас лекарствами этого класса или изменить некоторые другие лекарства, которые вы принимаете.

    • Амбенониум
    • Бепридил
    • Бромоприд
    • Цизаприд
    • Дронедарон
    • Флуконазол
    • Итраконазол
    • Кетоконазол
    • Мезоридазин
    • Нелфинавир
    • пимозид
    • Пиперахин
    • Позаконазол
    • Калий
    • Хлорид калия
    • Саквинавир
    • Спарфлоксацин
    • Терфенадин
    • тиоридазин
    • Зипразидон

    Использование лекарств этого класса с любым из следующих лекарств обычно не рекомендуется, но в некоторых случаях может потребоваться.Если оба лекарства назначаются вместе, врач может изменить дозу или частоту приема одного или обоих лекарств.

    • аклидиний
    • Альфентанил
    • Альфузозин
    • Алпразолам
    • Амифампридин
    • Амиодарон
    • амисульприд
    • Амитриптилин
    • амобарбитал
    • Амоксапин
    • Анагрелид
    • анилеридин
    • Апоморфин
    • Арипипразол
    • Арипипразол Лауроксил
    • Триоксид мышьяка
    • Азенапин
    • Астемизол
    • Атропин
    • Азитромицин
    • Баклофен
    • Бедаквилин
    • Белладонна
    • Белзутифан
    • Бензгидрокодон
    • Бензтропин
    • Бипериден
    • Боцепревир
    • Бромазепам
    • Бромфенирамин
    • бупренорфин
    • бупропион
    • бусерелин
    • Буспирон
    • бутабарбитал
    • буторфанол
    • Оксибат кальция
    • Каннабидиол
    • Карбиноксамин
    • Каризопродол
    • церитиниб
    • Цетиризин
    • Хлоралгидрат
    • Хлордиазепоксид
    • Хлорохин
    • Хлорфенирамин
    • Хлорпромазин
    • Хлорзоксазон
    • Ципрофлоксацин
    • циталопрам
    • Кларитромицин
    • Клемастин
    • Клидиниум
    • Клобазам
    • клофазимин
    • Кломипрамин
    • клоназепам
    • клоразепат
    • клозапин
    • Кобицистат
    • Кодеин
    • Кониваптан
    • Кризотиниб
    • Циклобензаприн
    • Циклопентолат
    • циклоспорин
    • ципрогептадин
    • Дабрафениб
    • Дарифенацин
    • даролутамид
    • Дазатиниб
    • Дегареликс
    • Деламанид
    • дезипрамин
    • дезлорелин
    • дейтетрабеназин
    • дексмедетомидин
    • Диацетилморфин
    • Диазепам
    • дицикломин
    • Дифеноксин
    • Дигоксин
    • Дигидрокодеин
    • Дименгидринат
    • Дифенгидрамин
    • Дифеноксилат
    • дизопирамид
    • дофетилид
    • Доласетрон
    • Домперидон
    • Донепезил
    • доксепин
    • Доксиламин
    • дроперидол
    • Дувелисиб
    • Эбастин
    • Эфавиренц
    • Эльтромбопаг
    • Эназидениб
    • Энкорафениб
    • энтректиниб
    • Эрибулин
    • Эритромицин
    • Эсциталопрам
    • Эскетамин
    • Эстазолам
    • Эзопиклон
    • этхлорвинил
    • Этилморфин
    • Фамотидин
    • федратиниб
    • фелбамат
    • фентанил
    • Фезотеродин
    • фексинидазол
    • Финголимод
    • Флавоксат
    • флекаинид
    • Флибансерин
    • Флуконазол
    • Флунитразепам
    • флуоксетин
    • флуфеназин
    • Флуразепам
    • Формотерол
    • Фоскарнет
    • Фоснетупитан
    • Фосфенитоин
    • Фоспропофол
    • Фостемсавир
    • Габапентин
    • Габапентин Энакарбил
    • Галантамин
    • гатифлоксацин
    • Гемфиброзил
    • Гемифлоксацин
    • Гивосиран
    • Глаздегиб
    • глюкагон
    • гликопирролат
    • Гликопиррония тозилат
    • гонадорелин
    • Госерелин
    • Гранисетрон
    • Галазепам
    • Галофантрин
    • галоперидол
    • Хистрелин
    • гоматропин
    • Гидрокодон
    • Гидроморфон
    • Гидрохинидин
    • Гидроксихлорохин
    • Гидроксизин
    • гиосциамин
    • Ибутилид
    • Иделалисиб
    • Илоперидон
    • Имипрамин
    • Индинавир
    • Инотузумаб Озогамицин
    • Ипратропий
    • Итраконазол
    • ивабрадин
    • Ивосидениб
    • Кетамин
    • Кетазолам
    • Кетобемидон
    • Кетоконазол
    • лапатиниб
    • ларотректиниб
    • Лефамулин
    • лефлуномид
    • Лемборексант
    • ленватиниб
    • левоцетиризин
    • Левофлоксацин
    • леворфанол
    • Лофексидин
    • Лопинавир
    • лоразепам
    • Лорлатиниб
    • локсапин
    • Люмакафтор
    • Люмефантрин
    • Макиморелин
    • Оксибат магния
    • Меклизин
    • Мефлохин
    • Мемантин
    • Мепензолат
    • меперидин
    • Мефобарбитал
    • мепробамат
    • Мептазинол
    • метаксалон
    • метахолин
    • метадон
    • Метокарбамол
    • Метогекситал
    • Метотримепразин
    • Метоклопрамид
    • Метронидазол
    • Мидазолам
    • Мидостаурин
    • Мифепристон
    • Миртазапин
    • Мизоластин
    • Мобоцертиниб
    • Морицизин
    • Морфий
    • Липосомы сульфата морфина
    • моксифлоксацин
    • Нафарелин
    • налбуфин
    • Нефазодон
    • Нелфинавир
    • Нетупитант
    • Никоморфин
    • нилотиниб
    • нитразепам
    • Норфлоксацин
    • Нортриптилин
    • Октреотид
    • офлоксацин
    • Оланзапин
    • Ондансетрон
    • Опиум
    • Алкалоиды опия
    • Орфенадрин
    • осилодростат
    • Осимертиниб
    • оксалиплатин
    • оксазепам
    • Окситропия бромид
    • оксибутинин
    • Оксикодон
    • Оксиморфон
    • Озанимод
    • Палиперидон
    • Панобиностат
    • Папаверетум
    • Папаверин
    • Парегорик
    • пароксетин
    • Пасиреотид
    • пазопаниб
    • пентамидин
    • Пентазоцин
    • пентобарбитал
    • Перампанель
    • Перфеназин
    • Фенобарбитал
    • Пимавансерин
    • пимозид
    • Пипампероне
    • Пипензолат бромид
    • Пирензепин
    • Пиритрамид
    • Питолизант
    • Понесимод
    • Позаконазол
    • Оксибат калия
    • празепам
    • Прегабалин
    • Примидон
    • пробукол
    • Прокаинамид
    • прохлорперазин
    • проциклидин
    • прометазин
    • пропафенон
    • Пропантелин
    • пропиверин
    • пропофол
    • протриптилин
    • Квазепам
    • кветиапин
    • Хинидин
    • Хинин
    • Рамелтеон
    • ранолазин
    • Ремифентанил
    • Ремимазолам
    • Ревефенацин
    • Рибоциклиб
    • Рифампин
    • Рисперидон
    • Ритонавир
    • Ропегинтерферон Альфа-2b-njft
    • Саквинавир
    • скополамин
    • Секобарбитал
    • Секретин человека
    • селперкатиниб
    • Сертиндол
    • Сертралин
    • Севофлуран
    • Сипонимод
    • Оксибат натрия
    • Фосфат натрия
    • Фосфат натрия, двухосновный
    • Фосфат натрия, одноосновный
    • Солифенацин
    • сорафениб
    • соталол
    • дурман
    • Суфентанил
    • сульпирид
    • сультоприд
    • сунитиниб
    • Такролимус
    • Тамоксифен
    • Тапентадол
    • телапревир
    • Телаванчин
    • телитромицин
    • Темазепам
    • терифлуномид
    • теродилин
    • тетрабеназин
    • Тиопентал
    • тиоридазин
    • тиотиксен
    • Тилидин
    • Тиотропий
    • Тизанидин
    • толтеродин
    • Топирамат
    • Торемифен
    • Трамадол
    • Тразодон
    • Триазолам
    • Триклабендазол
    • Трифлуоперазин
    • Тригексифенидил
    • Тримипрамин
    • Трипторелин
    • Тропикамид
    • Тропиум
    • Умеклидиний
    • Вандетаниб
    • Варденафил
    • вемурафениб
    • Венлафаксин
    • Вилантерол
    • Винфлунин
    • Воклоспорин
    • Вориконазол
    • Вориностат
    • Залеплон
    • Золпидем
    • Зопиклон
    • Зотепин
    • зуклопентиксол

    Другие взаимодействия

    Некоторые лекарства не следует использовать во время или во время приема пищи или употребления определенных видов пищи, поскольку может возникнуть взаимодействие.Использование алкоголя или табака с некоторыми лекарствами также может вызвать взаимодействие. Обсудите со своим врачом использование вашего лекарства с едой, алкоголем или табаком.

    Другие медицинские проблемы

    Наличие других медицинских проблем может повлиять на использование лекарств этого класса. Обязательно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо другие проблемы со здоровьем, особенно:

    • Проблемы с кровотечением (тяжелые) или
    • Сердечная недостаточность или
    • Гипертиреоз (сверхактивная щитовидная железа) или
    • Тахикардия (учащенное сердцебиение) — эти лекарства могут увеличить частоту сердечных сокращений и усугубить эти состояния.
    • Повреждение головного мозга (у детей) — это состояние может усилить нежелательное воздействие этих лекарств на нервную систему.
    • Колит (тяжелый) или
    • Сухость во рту (сильная и постоянная) или
    • Увеличенная простата или
    • Лихорадка или
    • Глаукома или
    • Болезнь сердца или
    • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы или
    • Высокое кровяное давление (гипертония) или
    • Непроходимость кишечника или сильный запор или
    • Заболевание легких (хроническое) или
    • Миастения или
    • Закупорка мочевыводящих путей или затрудненное мочеиспускание. Эти лекарства могут усугубить эти состояния.
    • Синдром Дауна. Эти лекарства могут вызывать увеличение размера зрачков и увеличение частоты сердечных сокращений у пациентов с этим заболеванием.
    • Болезнь печени. Это состояние может привести к повышению уровня лекарств в крови, что может усилить побочные эффекты.
    • Спастический паралич (у детей) — это состояние может усилить действие лекарств.
    • Описание и торговые марки
    • Использование по назначению

    Последнее обновление частей этого документа: февраль 2015 г.01, 2022

    Copyright © 2022 IBM Watson Health. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, перераспределена или иным образом использована в коммерческих целях.

    .

    Использование лекарств во время беременности

    Привет. Я доктор Шерил Бруссард, эпидемиолог Центра по контролю и профилактике заболеваний (CDC).Спасибо за просмотр этого видеокомментария экспертов CDC к Medscape, в котором основное внимание уделяется использованию лекарств и их влиянию во время беременности.

    Около двух третей женщин в Соединенных Штатах принимают одно или несколько рецептурных лекарств во время беременности; однако имеется мало данных о безопасности большинства лекарств при применении во время беременности. Мы знаем, что некоторые лекарства, такие как талидомид или изотретиноин (Аккутан®), вызывают серьезные врожденные дефекты при использовании во время беременности, и их следует избегать женщинам, которые беременны или могут забеременеть, если не используются эффективные меры контрацепции.К сожалению, большинство лекарственных препаратов при беременности недостаточно изучены. Одно исследование показало, что более 90% лекарств, одобренных Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) с 1980 по 2000 год, не имели достаточных данных для определения риска при беременности у человека.

    Несмотря на недостаток знаний, беременным женщинам часто приходится принимать лекарства для лечения таких состояний, как астма, эпилепсия, депрессия и другие. Без лечения женщина или ее ребенок могут пострадать. Альбутерол является одним из наиболее часто используемых препаратов при беременности, но он также является одним из препаратов с неопределенным риском при беременности на основании ограниченных доступных данных.Напротив, было показано, что вальпроат, который используется для лечения эпилепсии и, в последнее время, мигрени и других состояний, увеличивает риск врожденных дефектов и других неблагоприятных исходов. Последние клинические руководства рекомендуют женщинам, принимающим вальпроат и планирующим забеременеть, поговорить со своими врачами о возможном переходе на другое лекарство, чтобы избежать этих рисков.

    Значительная часть беременных женщин также принимает лекарства, отпускаемые без рецепта, растительные и диетические продукты, в том числе продукты для похудения.В отличие от лекарств, отпускаемых по рецепту, эти продукты обычно используются без надзора со стороны поставщика медицинских услуг и не регулируются FDA таким же образом. Возникли опасения по поводу безопасности использования во время беременности. Пациенты, принимающие лекарства, отпускаемые по рецепту, также часто одновременно принимают безрецептурные или растительные продукты, которые могут иметь клинически серьезные взаимодействия.

    Таким образом, поставщики медицинских услуг играют решающую роль в обеспечении того, чтобы беременные женщины получали надлежащее лечение при минимизации риска для эмбриона или плода.Вот некоторые конкретные вещи, которые могут сделать медицинские работники.

    Во-первых, обследуйте женщин репродуктивного возраста на предмет использования рецептурных и безрецептурных лекарств, растительных и диетических продуктов. Женщинам следует рекомендовать ограничить их использование лекарствами, которые являются жизненно важными. При назначении и рассмотрении потенциальных побочных эффектов любого лекарства не забудьте включить репродуктивные эффекты — потенциальные тератогенные эффекты лекарств и дозы, необходимые для эффективного лечения, особенно важно учитывать беременным женщинам или женщинам, которые планируют забеременеть.Кроме того, поскольку примерно 50% беременностей в США являются незапланированными, важно обсудить потенциальные риски для беременных, связанные с приемом лекарств, со всеми женщинами репродуктивного возраста, которым требуется медикаментозное лечение (в том числе отпускаемые без рецепта). Медицинские работники должны акцентировать внимание этих пациентов на особой важности планирования беременности, чтобы эффективно сбалансировать заботы о здоровье матери и плода.

    Во-вторых, знайте, где найти актуальную и точную информацию о последствиях приема лекарств во время беременности.Этикетка продукта, которая используется в настольном справочнике врачей , , обычно не обновляется после того, как лекарство поступает в продажу, и может не содержать самой последней информации. Услуги онлайн-подписки, такие как TERIS (информационная система о тератогенах) и REPROTOX®, доступны за отдельную плату. Вы также можете позвонить в Информационную организацию специалистов по тератологии по телефону 866-626-6847, чтобы поговорить со специалистом о влиянии определенных лекарств на беременность.

    В-третьих, поощряйте беременных женщин в своей практике, принимающих лекарства, участвовать в исследованиях последствий приема лекарств.Поскольку беременные женщины не включаются в клинические испытания до того, как лекарства поступят в продажу, постмаркетинговые исследования имеют решающее значение для дальнейшей оценки их рисков и безопасности во время беременности. FDA ведет список реестров беременных, которые активно зачисляют участников. Ссылка на этот список доступна на веб-сайте CDC, посвященном лекарствам и беременности.

    Для получения дополнительной информации о лекарствах и беременности посетите веб-сайт http://www.cdc.gov/pregnancymedication.

    Веб-ресурсы

    CDC: лекарства и беременность

    Шерил С.Бруссард, доктор философии , эпидемиолог в отделении врожденных дефектов в отделе врожденных дефектов и нарушений развития в CDC в Атланте, штат Джорджия. Доктор Бруссард получила докторскую степень в области эпидемиологии в Центре медицинских наук Техасского университета в Хьюстоне и степень магистра санитарного просвещения в Техасском университете в Остине. Она прошла стажировку в качестве сотрудника Службы эпидемиологической разведки (EIS) в CDC, прежде чем перейти на свою нынешнюю должность, и теперь она работает представителем Национального центра по врожденным дефектам и нарушениям развития в Консультативном комитете по эпидемиологии CDC по программе EIS.

    В качестве офицера EIS и на своей нынешней должности в отделении врожденных дефектов д-р Бруссард сосредоточилась на изучении моделей использования и последствий для здоровья, связанных с терапией во время беременности, особенно с лекарствами, безопасность которых для матери или плода неизвестна. В настоящее время она возглавляет медицинские группы в рабочих группах по беременности как в Национальном исследовании по профилактике врожденных дефектов, так и в Отделении врожденных дефектов CDC. Она также является главным исследователем исследования исходов беременности у женщин Атланты с системной красной волчанкой.Ее общие интересы и деятельность включают эпидемиологические исследования в области здоровья матери и ребенка, применение методов моделирования в фармакоэпидемиологии и продвижение эпидемиологического образования для учащихся средних школ.

    Побочные эффекты, дозировка, меры предосторожности, применение

    1. Является ли дротаверин обезболивающим?

    Да, дротаверин — обезболивающее средство от спазмов. Он используется для облегчения болей в животе и желудке от легкой до тяжелой.Он также снимает менструальные спазмы и боль, вызванную камнями в почках или желчных протоках, или любой желудочно-кишечной коликой. Однако дозировку следует принимать только по назначению врача.

    2. Безопасность и эффективность дротаверина

    Одна таблетка дротаверина содержит 40 мг дротаверина гидрохлорида. Это эффективный и безопасный фармакологический препарат для лечения рецидивирующего дискомфорта в желудке у детей.

    3. Безопасен ли дротаверин для печени?

    Нет, дротаверин не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени.Пациентам с нарушением функции печени следует с осторожностью принимать любые лекарства. Если нарушение является значительным, рекомендуется, чтобы ваш врач в качестве меры предосторожности осуществил соответствующие изменения дозировки и мониторинг безопасности.

    4. Является ли дротаверин антихолинергическим средством?

    Антихолинергические препараты угнетают парасимпатическую нервную систему (вызывая подергивания и спазмы). Дротаверин помогает уменьшить спазмы, тем самым подавляя парасимпатическую активность и, следовательно, облегчая боль.Дротаверин является антихолинергическим ингибитором фосфодиэстеразы 4. В исследованиях на животных дротаверин также продемонстрировал дозозависимый анальгетический эффект.

    5. Является ли дротаверин НПВП?

    Дротаверин — спазмолитическое средство, облегчающее сокращения (спазмы) брюшной полости, связанные с гладкой мускулатурой. Диклофенак — противовоспалительный нестероидный препарат (НПВП). Он работает, предотвращая появление специфических симптомов, вызывающих дискомфорт в желудке и воспаление (отек).

    6. Безопасен ли дротаверин при беременности?

    Согласно Троннесу, в зависимости от его профиля безопасности, дротаверин считается «неклассифицированным лекарством». Недавние исследования, однако, считают, что он «в основном безопасен» во время беременности, говоря, что он входит в 10 лучших лекарств, принимаемых во время беременности. Если у вас аллергия на дротаверин или какие-либо другие препараты, поговорите с врачом перед использованием дротаверина. Продукт может содержать некоторые неактивные вещества, которые могут вызывать серьезные аллергические реакции или другие проблемы.

    7. Безопасен ли дротаверин для детей?

    Дротаверина гидрохлорид является эффективным и безопасным фармакологическим средством для лечения повторяющегося дискомфорта в животе у детей младшего возраста. Дротин ДС является спазмолитическим препаратом. Он используется для дискомфорта в желудке у молодых людей. Он предлагает лечение синдрома раздраженного кишечника, камней в кишечнике или почках или других желудочно-кишечных заболеваний.

    8. Когда вы принимаете дротаверин?

    Дротаверин можно принимать во время или после еды в качестве перорального лекарства.Три раза в день взрослые могут принимать по 40-80 мг, хотя это зависит от состояния здоровья каждого человека. Детям в возрасте от 1 года до 6 лет можно назначать спазмолитик по 20 мг 3–4 раза в день перорально. У детей старше шести лет дозу обычно повышают до 40 мг. Эта терапия помогает восстановить равновесие циклического АМФ с ионами кальция в месте спазма, предотвращая ферменты фосфодиэстеразы IV в гладких мышцах.

    9. Дротаверин и мебеверин — это одно и то же?

    Нет, с точки зрения эффективности дротаверин значительно лучше мебеверина в уменьшении боли, частоте и симптомах в тяжелых случаях СРК.Дротаверин широко известен под такими торговыми марками, как Aveine-40, Averine-R или Drot. Colofac, IBS Colofac и Aurobeverine являются торговыми марками мебеверина. Мебеверин доступен в сочетании с шелухой испагулы (торговая марка fybogel Mebeverine), а дротаверин состоит из 40 мг гидрохлорида дротаверина.

    10. Как применять дротаверина гидрохлорид для инъекций?

    • Drotin 2 мл помогает облегчить боль, вызванную спазмами, такими как менструальная боль, дискомфорт при мочекаменной болезни и коликообразная боль.
    • Инъекцию можно принимать независимо от приема пищи.
    • Применяется врачом. Не занимайтесь самоуправлением.
    • Это может привести к падению артериального давления и головокружению.

    Проконсультируйтесь с нашими специалистами в больнице Яшода в случае каких-либо сомнений относительно вашего состояния.

    Дротаверина гидрохлорид для ускорения родов

    Реферат

    Изучение применения дротаверина гидрохлорида для ускорения родов и облегчения родовых схваток.В этом двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном исследовании 100 первобеременных с неосложненными спонтанными родами в срок получали дротаверина гидрохлорид или плацебо (дистиллированная вода) внутримышечно. Регистрировали родовые явления, включая боль (оценивали по визуальной аналоговой шкале и вербальной оценочной шкале), неонатальный исход и побочные действия препарата. Для анализа использовали t-критерий Стьюдента. У 44 пациентов в группе, принимавшей препарат, и у 40 в группе, принимавшей плацебо, после расшифровки были полные данные для анализа.В группе дротаверина наблюдалось сокращение продолжительности первого периода родов в среднем на 15% и второго периода в среднем на 19%. Максимальное укорочение первого этапа (28%) наблюдалось при введении дротаверина при раскрытии шейки матки 4 см (Р=0,044). Неблагоприятных эффектов на плод не наблюдалось, но атонические послеродовые кровотечения чаще встречались в группе дротаверина. Препарат не уменьшал боли, за исключением четвертого периода родов. Дротаверина гидрохлорид безопасен и эффективен для ускорения родов, но не эффективен для уменьшения родовой боли.

    Ссылки

    1 июня 1987 г. · Британский журнал акушерства и гинекологии · К.А. Бидгуд, П.Дж.

    1 июля 1996 г. · Европейский журнал лекарственного метаболизма и фармакокинетики · OO BolajiF A Ogunbona

    7 сентября 2001 г. · International Journal of Gynecology and Obstetrics: официальный орган Международной федерации гинекологии и акушерства · JB SharmaN S Murthy


    Цитаты

    1 августа 2009 г. · Архив гинекологии и акушерства · Чендримада МадхуСудхир Бхаве

    5 декабря 2013 г. · Международный журнал гинекологии и акушерства: официальный орган Международной федерации гинекологии и акушерства A Abdellatif

    10 июля 2014 г.·Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis·Szende VanceaRéka Borka-Balás

    30 декабря 2014 г. · Журнал акушерства и гинекологии : Журнал Института акушерства и гинекологии · M GencS Guclu

    21 августа 2015 г. · Журнал акушерства и гинекологии : Журнал Института акушерства и гинекологии · B KöstüÖ Оздемир

    12 августа 2009 г. · Международный журнал гинекологии и акушерства: официальный орган Международной федерации гинекологии и акушерства · Бюлент Йилмаз Лейла Молламахмутоглу

    14 января 2009 г. · Биоэлектрохимия · СИМ Зайед, Ю.М. ·Международный журнал гинекологии и акушерства: официальный орган Международной федерации гинекологии и акушерства·Bindiya GuptaSuneeta Mittal

    15 сентября 2007 г.·Health Policy·Kirill DanichevskiDina Balabanova

    2 сентября 2011 г.·Acta Obstetricia Et GycaaviellaAna Scandin CromiPierfrancesco Bolis

    13 июля 2012 г. · Кокрановская база данных систематических обзоров · Mohammad OthmanJames P Neilson

    6 июня 2013 г. · Кокрановская база данных систематических обзоров · Anke C Rohwer Taryn Young

    22 февраля 2008 г. · The Journal of Urology · Nimrod Snir David A Lifshitz

    23 августа 2019 г. · European Journal of Clinical Pharmacology Rémy

    1 января 2010 г. · JBI Library of Systematic Reviews · Chin Ke WeiSerena Koh Siew Lin

    9 января 2021 г. · Journal of Obstetrics and Gynecology of India · Nandita PalshetkarRohan Palshetkar

    7 марта 2021 г. · British Journal of Clinical Pharmacology · Itai GuetaRonen Loebstein


    Влияние недавно синтезированных производных изохинолина на сократительную способность матки крыс и активность ROCK II

    Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 28 (2018) 466–469

    Списки содержания доступны по адресу ScienceDirect

    Домашняя страница журнала Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters: www.elsevier.com/locate/bmcl

    Влияние недавно синтезированных производных изохинолина на сократительную способность матки крыс и активность ROCK II D. Domokos a, F. Fülöp b, G. Falkay a,c, R. Gáspár a,⇑ ab

    Департамент фармакодинамики и биофармацевтики, фармацевтический факультет Сегедского университета, H-6701, PO Box 121, Венгерский институт фармацевтической химии, Сегедский университет, H-6701, P.O. Вставка 121, Венгрия

    article

    info

    История статьи: Получено 24 сентября 2017 г. Пересмотрено 6 декабря 2017 г. Принято 8 декабря 2017 г. Доступно онлайн 13 декабря 2017 г. роль в передаче сигнала в клеточной системе посредством фосфорилирования белков.Активированные RhoA Rho-киназы играют ключевую роль в регуляции сокращения гладкой мускулатуры. ROCK I и ROCK II фосфорилируют миозин-фосфатазу и миозин-киназу, которые вызывают сокращение миометрия. В нескольких исследованиях изучалось сродство изохинолиновых алкалоидов (НА-1077, h2152P) к Rho-киназам, и эти соединения заметно ингибировали Са2+-независимый процесс. Мы измерили эффективность 25 оригинальных, недавно синтезированных производных изохинолина в отношении активности Rho-киназы, используя анализ активности Rho-ассоциированной киназы, и определили их влияние на сокращение миометрия небеременных, 20-дневных беременных и родивших крыс in vitro.Значения IC50 11 из 25 производных были значительно ниже в отношении индуцированных окситоцином сокращений матки небеременных крыс по сравнению с Y-27632 и фасудилом, хотя их максимальное ингибирующее действие было слабее, чем у Y-27632 и фасудила. Мы измерили влияние 11 молекул изохинолина со значительными значениями IC50 на активность ROCK II. Мы обнаружили два изохинолина из 11 соединений (218 и 852), которые снижали уровень активного ROCK II так же, как Y-27632. Затем мы обнаружили, что 218 и 852 расслабляли матку беременных и родивших крыс на 20-й день с большей эффективностью по сравнению с фасудилом.Большинство синтезированных производных изохинолина оказывают расслабляющее действие на матку, а два из них значительно подавляют опосредованное Rho-киназой фосфорилирование легкой цепи миозина. Наши результаты могут свидетельствовать о том, что структура изохинолина имеет многообещающие перспективы для разработки новых и эффективных ингибиторов сокращения матки при преждевременных родах. Ó 2017 Elsevier Ltd. Все права защищены.

    Протеинкиназы играют решающую роль в регуляции клеточной активности посредством фосфорилирования белков, т.е.g., Rho-ассоциированная спиральная спираль, содержащая протеинкиназу (Rho-kinase/ROCK II). Rho-киназа — это протеинкиназа Ser/Thr, член подсемейства Rho надсемейства Ras. как изоформа Rho-киназы, ROCK I с высокой степенью (92%) идентичности последовательности в домене, но распределение этих киназ в тканях различно. легкая цепь миозина (MLC) и субъединица-мишень (MYPT1) миозинфосфатазы (MLCP).5 Этот сигнальный путь участвует в сократительной активности различных гладких мышц независимо друг от друга. Адрес электронной почты: [email protected] (Р. Гаспар). Это исследование было инициировано профессором Джорджем Фалькеем, но он скончался 8 сентября 2016 г. c

    https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2017.12.017 0960-894X/Ó 2017 Elsevier Ltd. Все права защищены. .

    в зависимости от повышения уровня [Ca2+]6 и является терапевтической мишенью при многочисленных сердечно-сосудистых заболеваниях, включая гипертонию и спазмы коронарных и мозговых артерий.7 Повышенный уровень Rho-киназы может быть причиной преждевременных схваток во время беременности, что приводит к преждевременным схваткам, и ее ингибиторы являются кандидатами в качестве новых лекарств от преждевременных родов. Липополисахарид способствует сокращению миоцитов матки посредством активации сигнальных путей Rho/ROCK.8 Rho-киназа опосредует дифосфорилирование регуляторной легкой цепи миозина в культивируемых клетках гладкой мускулатуры матки, но не сосудов.9 Несколько видов ингибиторов протеинкиназы Ser/Thr были разработаны, которые были классифицированы как изохинолин-сульфаниламиды с АТФ-конкурентным ингибирующим действием.Первым ингибитором Rho-киназы был 1-(5-изохинолинсульфонил)-гомопиперазин (HA-1077) или фасудил, который был одобрен для лечения церебрального вазоспазма и оказался также эффективным при стенокардии, гипертонии и артериосклерозе.10 Фасудил подавляет Rho-киназа опосредует фосфорилирование легкой цепи миозина и снижает уровень миозина

    467

    D. Domokos et al. / Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 28 (2018) 466–469

    активность фосфатазы.11 Папаверин и дротаверин являются неселективными ингибиторами фосфодиэстеразы, которые повышают уровень цГМФ и цАМФ в гладких мышцах, тем самым вызывая вазодилатацию.12,13 Y-27632 является одним из самых мощных ингибиторов Rho-киназы, но его химическая структура отличается от изохинолинов. Как производное пиридина, Y-27632 связывается с каталитическими центрами как ROCK I, так и ROCK II.14 Ранее мы доказали, что уровни экспрессии ROCK I и ROCK II были значительно выше в матке небеременных крыс и снижались стадии беременности и заметно увеличивается в начале родов.15 В нашем недавнем исследовании было синтезировано 25 новых молекул изохинолина и определено их влияние на сократительную способность матки крыс.Кроме того, мы измерили эффективность производных изохинолина в отношении активности Rho-киназы с использованием анализа активности Rho-ассоциированной киназы (ROCK). Мы синтезировали 12 водорастворимых и 12 нерастворимых в воде молекул изохинолина, включая некоторые N,N-дизамещенные 6,7-диалкоксифенилэтиламины (см. вспомогательную информацию). IPhC 852 (3,4-дигидро-1-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этил]6,7-диметокси-N-фенил-2(1H)-изохинолинкарботиоамид) получали, как описано ранее, из соответствующего 1 -замещенный тетрагидроизохинолин фенилизотиоцианатом.16 Соединение FF 218/2-[[2-(3,4-диэтоксифенил)этил](2-гидроксиэтил)амино]циклогексанол получали из 2-(3,4-диэтоксифенил)этиламина с оксидом циклогексена, а затем с оксидом этилена. лечение.

    Таблица 1 Значения полумаксимальной ингибирующей концентрации (IC50) и максимальное ингибирующее действие (Emax) водорастворимых производных изохинолина на матку небеременной крысы. IC50 определяли как концентрацию, необходимую для достижения средней точки между верхней и нижней плато кривой ингибирования.Значения сравнивают со значениями Y-27632 или фасудила (/). Статистический анализ проводили с помощью ANOVA, теста множественного сравнения Тьюки. нс: несущественный; * P

    Y-27632 FASUDIL 192 214 218 716 724 890 1030 1370 1374 1386 1525 1634 3641 Papaverine Drotaverine

    EMAX ± SEM

    5.05E 007 ± 1.19E 007 7.81E 007 ± 2.32E 007ns 1.89e 008 ± 4.64e 009**/** 9.81e 008 ± 2.91e 008*/* 4.18e 008 ± 1.18e 008**/** 9.02e 008 ± 2.13e 008**/* 6.1e 007 ± 2.39e 007 нс/нс 3.71e 008 ± 1.52e 008**/* 2.42e 008 ± 4.76e 009**/* 8.24e 009 ± 1.38e 009**/** 7.88e 007 ± 1.96e 007 нс/нс 3.22e 008 ± 1.37e 008* */** 1,33e 008 ± 2,09e 009**/** 1,17e 006 ± 1,93e 007*/нс 1,12e 006 ± 8,23e 007 нс/нс 4,2e 007 ± 1,07e 007 нс/нс 1,94e 006 ± 4,51e 007**/*

    82,31 ± 3,49 87,37 ± 1,51 нс 49,57 ± 1,46***/*** 51,72 ± 1,98***/*** 46,3 ± 3,42***/*** 45,57 ± 3,06*** /*** 58,76 ± 1,94***/*** 47,95 ± 1,76***/*** 47,33 ± 2,07***/*** 43,67 ± 1,06***/*** 57,25 ± 4,52*** /*** 54,53 ± 2,89***/*** 50.38 ± 1,63***/*** 82,51 ± 3,44 нс/нс 59,78 ± 7,04***/*** 98,52 ± 0,78*/нс 88,79 ± 8,83 нс/нс

    Таблица 2 Значения полумаксимальной ингибирующей концентрации (IC50) и максимальный ингибирующий эффект сокращения (Emax) нерастворимых в воде производных изохинолина на матку небеременной крысы. IC50 определяли как концентрацию, необходимую для достижения средней точки между верхней и нижней плато кривой ингибирования. Значения сравнивают со значениями Y-27632 или фасудила (/).Статистический анализ проводили с помощью ANOVA, теста множественного сравнения Тьюки. нс: несущественный; * p

    Y 27632 Фасудил 28 787 835 842 852 854 858 1390 1521 1649 2263 2295

    Эффективность соединений исследовали на маточных сокращениях небеременных крыс (все экспериментальные подробности см. в разделе «Подтверждающая информация»). Значения IC50 11 из 24 производных были значительно ниже при окситоцин-индуцированном сокращении по сравнению с Y-27632 и фасудилом (таблицы 1 и 2), хотя их максимальный ингибирующий эффект был слабее, чем у Y-27632 и фасудила.Интересно, что значения IC50 папаверина и дротаверина были менее выражены, чем у Y-27632 (таблица 1) и фасудила, но они демонстрировали сходные максимальные эффекты с контрольными молекулами. По значительным значениям IC50 мы измерили влияние молекул изохинолина на активность ROCK II. Мы обнаружили 2 изохинолина из 11 соединений (218 и 852), обладающих ингибирующей активностью в отношении ROCK II, аналогичной активности Y-27632 (рис. 1). Мы измерили релаксирующие эффекты двух производных изохинолина, 218 и 852, на 20-й день матки беременных крыс (когда уровни экспрессии ROCK были низкими).Мы обнаружили, что AID-

    IC50 ± SEM

    IC50 ± SEM

    EMAX ± SEM

    5.05E 70159

    5.05E 7.81E 1.91E 7.23E 8.45E 2.63E 1.58E 2.78E 1.19E 4.95E 5.22E 2.58E 1.25E 1.08 e

    82,31 ± 3,49 87,37 ± 1,51 нс/нс 52,83 ± 2,15***/*** 76,64 ± 5,72 нс/нс 54,46 ± 5,78***/*** 66,41 ± 6,48 нс/** 52,52 ± 1,89** */*** 53,31 ± 2,22***/*** 83,55 ± 2,02 нс/нс 54,53 ± 1,78***/*** 55,1 ± 3,09***/*** 53,2 ± 1,71***/** * 72,23 ± 2,54 нс/нс 84,71 ± 7,51 нс/нс

    007 ± 1,19e 007 007 ± 2.32e 007 нс 007 ± 1,0e 007 нс/нс 007 ± 1,24e 007 нс/нс 008 ± 2,04e 008**/** 007 ± 1,18e 007 нс/нс 007 ± 3,25e 008*/* 007 ± 1,29e 007 нс/нс 006 ± 1,37e 007**/нс 007 ± 1,84e 007 нс/нс 007 ± 3,37e 007 нс/нс 007 ± 1,09e 007 нс/нс 006 ± 2,06e 007*/нс 006 ± 5,4e 007 нс/нс

    биторные значения IC50, равные 218 (рис. 2А) и 852 (рис. 2В) были заметно ниже, чем у фасудила. Более того, 218 и 852 расслабляли матку крыс во время родов (когда экспрессия ROCK была высокой) с большей эффективностью по сравнению с фасудилом (рис.3А и В). Аномальное сокращение гладкой мускулатуры, которое может быть вызвано повышенной активностью пути RhoA/Rho-киназы, играет важную роль в формировании многих заболеваний, таких как гипертония,17 глаукома, астма, спазм сосудов18 или преждевременные роды. Моран и др. (2002) продемонстрировали, что RhoA и Rho-киназа экспрессируются в беременной матке человека, а ингибирование Rhokinase приводит к релаксации. устраняет активность киназы.20 Эргул и др. (2016) сообщили, что HA-1077 (фасудил) ингибирует индуцированное окситоцином сокращение миометрия как по амплитуде, так и по частоте у доношенных крыс. , но он более специфичен для Rho-киназы.22 h2152P был получен из модифицированного фасудила. Ингибирующее свойство и

    468

    D. Domokos et al. / Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 28 (2018) 466–469

    Рис.1. Ингибирующее действие производных изохинолина на активность ROCK II. Каждое соединение имело конечную концентрацию 200 мкМ в реакционных лунках. Значения даны по сравнению с Y-27632. Каждая полоса обозначает среднее значение ± SEM (стандартная ошибка). Статистический анализ проводили с помощью ANOVA, теста множественного сравнения Тьюки. нс: несущественный; *p

    Рис. 2. Ингибирующее действие водорастворимых 218 (А) и неводорастворимых 852 (В) производных изохинолина на матку беременных крыс 20-го дня.Статистический анализ проводили с помощью ANOVA, t-критерия. нс: несущественный; *p

    селективность этого ингибитора Rho-киназы намного выше, чем у фасудила или Y-27632.23 Кроме того, блокирование передачи сигналов ROCK либо путем прямой инактивации активности ROCK, либо через

    Рис. 3. Ингибирующие эффекты водорастворимых 218 (А) и нерастворимых в воде 852 (В) производных изохинолина во время родов в матке крыс. Статистический анализ проводили с помощью ANOVA, t-критерия.нс: несущественный; *p

    инактивация нижестоящих сигнальных мишеней также является важной стратегией подавления аномального сокращения гладких мышц. Для изучения влияния синтезированных изохинолинов на активность Rho-киназы по сравнению с фасудилом и

    D. Domokos et al. / Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 28 (2018) 466–469

    Y-27632, мы проверили их расслабляющее действие на матку небеременных крыс. Мы обнаружили 11 молекул изохинолина, которые имеют более низкие значения IC50 в отношении вызванного окситоцином сокращения в матке небеременных крыс, но их максимальный эффект был слабее, чем у обеих эталонных молекул.Молекулы изохинолина оказывают хорошо известное влияние на гладкие мышцы. Сообщалось, что дротаверина гидрохлорид способен сокращать продолжительность родов, влияя на раскрытие шейки матки, 24 в то время как папаверин снижает тонус и уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. 25 Эти спазмолитики используются в клинической практике. Мы обнаружили, что папаверин имел более высокий максимальный эффект, чем Y-27632, в то время как дротаверин имел гораздо более высокие значения IC50, чем наши эталонные соединения, в отношении сокращений матки небеременных крыс.Поскольку и папаверин, и дротаверин обладают неселективным ингибирующим действием на фосфодиэстеразу и дополнительно блокируют кальциевые каналы, их расслабляющее действие на гладкую мускулатуру может быть в незначительной степени связано только с их ингибирующими свойствами ROCK. Ван и др. сообщили, что субъединица, нацеленная на миозинфосфатазу (MYPT1) миозинфосфатазы, связывается непосредственно с ROCK II,26 что вызывает фосфорилирование и инактивацию миозинфосфатазы, что приводит к увеличению фосфорилированной легкой цепи миозина и сокращению гладких мышц.27 Мы исследовали эффективность молекул изохинолина в отношении активности ROCK II. Результаты показали, что ингибирующее действие двух молекул (218 и 852) было аналогично действию Y-27632, в то время как остальные 9 молекул были слабее в этом отношении. Кроме того, мы измерили расслабляющее действие этих двух производных изохинолина, 218 и 852, на 20-й день матки беременных крыс и во время родов, когда значение ROCK кажется решающим в процессе родов.15 Мы обнаружили, что 218 и 852 расслабили как 20-дневные матки беременных, так и родильных крыс.Хотя эти новые производные не превышают максимальный ингибирующий эффект фасудила (их релаксирующий эффект равен эффекту референтной молекулы, что является значительным достижением по сравнению с результатами у небеременных), они проявляют это действие в на порядок меньшей концентрации по сравнению с фасудил. В заключение следует отметить, что большинство синтезированных производных изохинолина оказывают релаксирующее действие на матку, а два из них значительно подавляют опосредованное Rho-киназой фосфорилирование легкой цепи миозина и обладают более высокой эффективностью в отношении расслабления гладкой мускулатуры.Эти две новые молекулы изохинолина можно рассматривать как исходные молекулы для дальнейшей разработки ингибиторов Rho-киназы. В свете наших результатов мы предполагаем, что изохинолиновая структура обладает многообещающим потенциалом для разработки новых и эффективных ингибиторов сокращения матки беременных при преждевременных родах. Конфликт интересов Конфликта интересов нет. Благодарности Эта работа была поддержана Венгерским фондом научных исследований (OTKA K116902). Мы посвящаем эту статью памяти нашего покойного наставника и сотрудника Джорджа Фолкея, PharmD, DSc.A. Дополнительные данные Дополнительные данные, связанные с этой статьей, можно найти в онлайн-версии по адресу https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2017.12.017.

    469

    Ссылки 1. Amano M, Fukata Y, Kaibuchi K. Регуляция и функции Rho-ассоциированной киназы. Разрешение ячейки опыта. 2000; 261:44–51. 2. Leung T, Manser E, Tan L, Lim L. Новая серин/треонинкиназа, связывающая Ras-родственную RhoA GTPase, которая перемещает киназу на периферические мембраны. Дж. Биол. Хим. 1995; 270:29051–29054.3. Hall A. Rho GTPases и актиновый цитоскелет. Наука. 1998; 279: 509–514. 4. Йонемура С., Хирао-Минакути К., Нисимура Ю. Локализация Ро в клетках и тканях. Разрешение ячейки опыта. 2004; 295:300–314. 5. Амано М., Ито М., Кимура К. и др. Фосфорилирование и активация миозина Rho-ассоциированной киназой (Rho-киназой). Дж. Биол. Хим. 1996; 271:20246–20249. 6. Кимура К., Ито М., Амано М. и др. Регуляция миозинфосфатазы с помощью Rho и Rho-ассоциированной киназы (Rho-киназы). Наука. 1996; 273: 245–248. 7. Фуката Ю., Кайбути К., Амано М.Путь Rho-Rho-киназы в сокращении гладких мышц и реорганизации цитоскелета немышечных клеток. Trends Pharmacol Sci. 2001; 22:32–39. 8. Хатчинсон Дж.Л., Раджагопал С.П., Юань М., Норман Дж.Е. Липополисахарид способствует сокращению миоцитов матки посредством активации сигнальных путей Rho/ROCK. FASEB J. 2014; 28:94–105. 9. Агилар Х.Н., Трейси К.Н., Зельник Б., Митчелл Б.Ф. Rho-киназа опосредует дифосфорилирование регуляторной легкой цепи миозина в культивируемых маточных, но не сосудистых гладкомышечных клетках.J Cell Mol Med. 2012;16:2978–2989. 10. Hu E, Lee D. Rho kinase как потенциальная терапевтическая мишень при сердечно-сосудистых заболеваниях: возможности и проблемы. Экспертное мнение по этим целям. 2005; 9: 715–736. 11. Nagumo H, Sasaki Y, Ono Y, Okamoto H, Seto M, Takuwa Y. Ингибитор Rho-киназы HA-1077 предотвращает Rho-опосредованное ингибирование миозинфосфатазы в гладкомышечных клетках. Am J Physiol-Cell Physiol. 2000; 278:C57–C65. 12. Kaneda T, Shimizu K, Nakajyo S, Urakawa N. Разница в механизмах ингибирования папаверином гладких мышц сосудов и кишечника.Евр Дж Фармакол. 1998; 355:149–157. 13. Бласко Г. Фармакология, механизм действия и клиническое значение удобного спазмолитического средства: дротаверина. J Am Med Assoc Индия. 1998; 1: 63–69. 14. Ишизаки Т., Уэхата М., Тамечика И. и др. Фармакологические свойства Y-27632, специфического ингибитора ро-ассоциированных киназ. Мол Фармакол. 2000; 57: 976–983. 15. Domokos D, Ducza E, Falkay G, Gaspar R. Изменение экспрессии RhoA и Rho-киназ во время беременности у крыс: их роль в сокращениях матки и начале родов.J Physiol Pharmacol. 2017; 68: 439–451. 16. Фюлоп Ф., Бернат Г., Эль-Гариб М.С. и др. Синтез и стереохимия стереоизомерных 1,3-оксазино- и 1,3-тиазино[4,3-а]изохинолинов. Чем Бер. 1990; 123:803–809. 17. Читалей К., Вебер Д.С., Вебб Р.С. RhoA/Rho-киназа, сосудистые изменения и артериальная гипертензия. Curr Hypertens Rep. 2001; 3:139–144. 18. Ветшурек Н., Офферманнс С. Опосредованная Rho/Rho-киназа передача сигналов в физиологии и патофизиологии. Дж. Мол Мед. 2002; 80: 629–638. 19. Моран С.Дж., Фрил А.М., Смит Т.Дж., Кэрнс М., Моррисон Дж.Дж.Экспрессия и модуляция киназы Rho в миометрии беременных. Мол Хум Репрод. 2002; 8: 196–200. 20. Shimokawa H, Rashid M. Разработка ингибиторов Rho-киназы для сердечно-сосудистой медицины. Trends Pharmacol Sci. 2007; 28: 296–302. 21. Ergul M, Turgut NH, Sarac B, Altun A, Yildirim Sß, Bagcivan I. Изучение влияния ингибиторов фермента Rho-киназы AS1892802 и гидрохлорида фасудила на сокращения изолированного миометрия беременных крыс. Eur J Obstetr Gynecol Reprod Biol. 2016;202:45–50.22. Nagumo H, Sasaki Y, Ono Y, Okamoto H, Seto M, Takuwa Y. Ингибитор Rho-киназы HA-1077 предотвращает Rho-опосредованное ингибирование миозинфосфатазы в гладкомышечных клетках. Am J Physiol. 2000; 278:C57–C65. 23. Sasaki Y, Suzuki M, Hidaka H. Новый и специфический ингибитор Rho-киназы (S)(+)-2-метил-1-[(4-метил-5-изохинолин)сульфонил]-гомопиперазин в качестве зондирующей молекулы. для пути с участием Rho-киназы. Фармакол Тер. 2002; 93: 225–232. 24. Шарма Дж. Б., Пундир П., Кумар А., Мурти Н. С. Дротаверина гидрохлорид по сравнению сВалетамат бромид в ускорении родов. Int J Gynecol Obstetr. 2001; 74: 255–260. 25. Хаддарт Х., Саад К.Х. Индуцированное папаверином ингибирование электрической и механической активности и движения кальция гладкой мускулатуры подвздошной кишки крысы. J Эксперт Биол. 1980; 86: 99–114. 26. Ван Ю., Чжэн С. Р., Риддик Н. и др. Изоформа ROCK регулирует миозинфосфатазу и сократимость гладкомышечных клеток сосудов. Цирк рез. 2009; 104: 531–540. 27. Кимура К., Ито М., Амано М. и др. Регуляция миозинфосфатазы с помощью Rho и Rho-ассоциированной киназы (Rho-киназы).Наука-Нью-Йорк, затем Вашингтон. 1996; 273: 245–247.

    лучшее применение лекарств при беременности

    (Дата: март 2019 г. Версия: 3)

    Этот информационный бюллетень был подготовлен для представителей общественности Информационной службой тератологии Великобритании (UKTIS). UKTIS — это некоммерческая организация, финансируемая Public Health England от имени министерств здравоохранения Великобритании. С 1983 года UKTIS предоставляет поставщикам медицинских услуг научную информацию о влиянии лекарств, рекреационных наркотиков и химикатов на развивающегося ребенка во время беременности.

    Что это?

    Мефенамовая кислота (Ponstan®) — это тип болеутоляющего средства, который ваш врач может назначить для лечения боли, вызванной артритом, недавней операцией или обильными менструациями. Он принадлежит к классу препаратов, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). В этой брошюре обобщены научные исследования, касающиеся воздействия мефенамовой кислоты на ребенка в утробе матери.

    Использование мефенамовой кислоты во время беременности не рекомендуется, если это не предписано врачом, особенно если вы беременны на 30 или более неделях. Парацетамол обычно рекомендуется для контроля боли или лихорадки во время беременности. Если парацетамол не контролирует вашу боль, важно проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать мефенамовую кислоту или любой другой НПВП. Некоторым женщинам при определенных заболеваниях во время беременности может назначаться мефанамовая кислота; женщины, которым необходимо принимать мефенамовую кислоту после 30 недель беременности, будут находиться под наблюдением специалиста по фетальной медицине.

    Что делать, если я уже принимала мефенамовую кислоту во время беременности?

    Прием мефенамовой кислоты до 30-й недели беременности вряд ли нанесет вред ребенку в утробе матери.Однако, если вы принимали или принимаете какие-либо лекарства, всегда полезно сообщить своему врачу о том, что вы беременны, чтобы вы могли вместе решить, нужны ли вам лекарства.

    Если вы принимали мефенамовую кислоту после 30-й недели беременности, важно как можно скорее сообщить об этом своему врачу или акушерке.

    Может ли прием мефенамовой кислоты во время беременности вызвать выкидыш?

    Неясно, может ли прием мефенамовой кислоты на ранних сроках беременности увеличить вероятность выкидыша.Ни в одном исследовании не изучалась вероятность выкидыша у женщин, специально принимающих мефенамовую кислоту. Некоторые исследования, однако, показали, что женщины, которые принимают любой тип НПВП во время беременности, более склонны к выкидышу, чем женщины, которые этого не делают.

    Может ли прием мефенамовой кислоты во время беременности привести к тому, что мой ребенок родится с врожденными дефектами?

    Тело ребенка и большинство его внутренних органов формируются в течение первых 12 недель беременности. Известно, что в основном в это время некоторые лекарства вызывают врожденные дефекты.

    Ни в одном исследовании не оценивалась вероятность врожденных дефектов у детей, рожденных женщинами, которые специально принимали мефенамовую кислоту на ранних сроках беременности. Текущая информация не вызывает опасений, что врожденные дефекты вызваны общим использованием НПВП во время беременности, хотя необходимы дальнейшие исследования.

    Какие проблемы может вызвать у моего ребенка прием мефенамовой кислоты после 30 недель беременности?

    Преждевременное закрытие артериального протока
    Перед рождением кровеносный сосуд ребенка, называемый артериальным протоком, должен оставаться открытым, чтобы снабжать ребенка в утробе матери питательными веществами и кислородом.Артериальный проток закрывается после рождения. «Преждевременное закрытие артериального протока» — это медицинский термин, используемый для описания закрытия кровеносных сосудов раньше, чем это предполагается.

    Прием мефенамовой кислоты или другого НПВП после 30 недель беременности может привести к закрытию артериального протока, пока ребенок находится в утробе матери. Если вы принимали НПВП после 30 недель беременности, особенно если вы приняли несколько доз или дозу, превышающую рекомендуемую, необходимо немедленно связаться с врачом или акушеркой.

    Персистирующая легочная гипертензия новорожденных (ПЛГН)
    ПЛГН возникает, когда легкие новорожденного не адаптируются к дыханию вне матки. Считается, что в некоторых случаях это связано с ранним закрытием артериального протока (см. выше). PPHN обычно встречается редко, но может быть серьезным.

    Хотя два небольших исследования показали связь между ПЛГН и приемом НПВП во время беременности, другое более крупное исследование не выявило связи. Необходимы дальнейшие исследования для оценки вероятности ПЛГН после воздействия НПВП и особенно мефенамовой кислоты в утробе матери.

    Маловодие (уменьшение количества жидкости вокруг ребенка)
    Использование мефенамовой кислоты или других НПВП после 30 недель беременности может привести к маловодию (когда в плодном пузыре слишком мало амниотической жидкости).

    Мефенамовую кислоту следует принимать только после 30-й недели беременности под наблюдением врача. Если вы принимали мефенамовую кислоту после 30 недель беременности, ваш акушер может захотеть проверить состояние ребенка (и уровень амниотической жидкости) с помощью ультразвукового сканирования.

    Может ли прием мефенамика во время беременности вызвать мертворождение?

    Небольшое исследование не вызвало беспокойства по поводу того, что применение мефенамовой кислоты во время беременности вызывает мертворождение. Два исследования женщин, принимавших какие-либо НПВП во время беременности, не показали связи с мертворождением.

    Может ли прием мефенамовой кислоты во время беременности вызвать преждевременные роды или малый вес моего ребенка при рождении?

    Нет никаких доказательств того, что применение какого-либо НПВП во время беременности вызывает преждевременные роды или низкую массу тела новорожденного.

    Может ли прием мефенамовой кислоты во время беременности вызвать проблемы с обучением или поведением у ребенка?

    Мозг ребенка продолжает развиваться вплоть до конца беременности. Поэтому возможно, что прием определенных лекарств на любом сроке беременности может оказать долгосрочное влияние на обучение или поведение ребенка.

    Ни одно исследование не оценивало обучение и поведение детей, подвергавшихся воздействию мефенамовой кислоты в утробе матери.

    Потребуется ли моему ребенку дополнительное наблюдение во время беременности?

    Большинству женщин будет предложено сканирование примерно на 20-й неделе беременности для выявления врожденных дефектов в рамках их обычной дородовой помощи.Прием мефенамовой кислоты до 30 недель беременности обычно не требует дополнительного наблюдения за ребенком.

    Если вы принимали мефенамовую кислоту после 30 недель беременности, вероятно, потребуются дополнительные обследования для наблюдения за самочувствием вашего ребенка. Обсудите это со своей акушеркой/акушером.

    Есть ли риск для моего ребенка, если отец принял мефенамовую кислоту?

    Мы не ожидаем повышенного риска для вашего ребенка, если отец принимал мефенамовую кислоту до или во время зачатия вашего ребенка.

    С кем я могу поговорить, если у меня есть вопросы?

    Если у вас есть какие-либо вопросы относительно информации, содержащейся в этой брошюре, обсудите их со своим лечащим врачом. Они могут получить доступ к более подробной медицинской и научной информации на сайте www.uktis.org.

    Запрос обратной связи 


    НАМ НУЖНА ВАША ПОМОЩЬ!  Есть ли у вас 3 минуты, чтобы заполнить короткую, быструю и простую форму обратной связи с 12 вопросами о наших информационных листовках? Чтобы высказать свое мнение о том, как мы можем улучшить наш веб-сайт и информацию, которую мы предоставляем, пожалуйста, посетите здесь .

    Общая информация 


    До 1 из каждых 5 беременностей заканчивается выкидышем, а 1 из 40 детей рождается с врожденным дефектом. Их называют фоновыми популяционными рисками. Они описывают вероятность того, что эти события произойдут при любой беременности, прежде чем принимать во внимание такие факторы, как состояние здоровья матери во время беременности, ее образ жизни, лекарства, которые она принимает, и генетическое строение ее и отца ребенка.

    Использование лекарственных средств при беременности


    Большинство лекарств, которые принимает мать, проникают через плаценту и достигают ребенка.Иногда это может иметь благотворное влияние на ребенка. Однако есть некоторые лекарства, которые могут навредить нормальному развитию ребенка. То, как лекарство влияет на ребенка, может зависеть от стадии беременности, когда лекарство принимается. Если вы регулярно принимаете лекарства, вам следует обсудить эти эффекты со своим врачом/медицинской бригадой, прежде чем забеременеть.

    Если во время беременности вам будет предложено новое лекарство, убедитесь, что лечащий вас врач или медицинский работник знает о вашей беременности.

    При принятии решения о том, следует ли использовать лекарство во время беременности, вам необходимо взвесить, как лекарство может улучшить ваше здоровье и/или здоровье вашего будущего ребенка, а также любые возможные проблемы, которые может вызвать лекарство. Наши брошюры об шишках написаны, чтобы предоставить вам краткую информацию о том, что известно об использовании конкретного лекарства во время беременности, чтобы вы могли вместе со своим лечащим врачом решить, что лучше для вас и вашего ребенка.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован.